本品可以单独用于治疗经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可以用于使用二甲双胍不能有颜色控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能代替二甲双胍。那格列奈不适应于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈为氨基酸衍生物，属口服抗糖尿病药，用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛素β细胞的功能，那格列奈通过与β细胞上的ATP敏感性K通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱，那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。
药代动力学：吸收和生物利用度：餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，平均峰值药物浓度通常出现在服药1小时内。以溶液形式口服时，那格列奈几乎完全并快速吸收（≥90%）。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60-240mg共1周后，那格列奈显示出线性的药代动力学特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。

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